🐟 (@stevessr) 在 现在我们有一些 KRAS 消减药物的候选 中发帖
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KRAS 还带来了“无法成药”的挑战,就像细胞生长的“开/关”开关一样。突变将其锁定在“开启”位置,导致肿瘤生长不受控制。
此外,其光滑的物理结构使得传统药物分子难以“锁定”并使其失效。
现在,试验期间药物取得了改变游戏规则的突破,人们重新燃起了新的希望。新策略,特别是蛋白质降解剂和多突变抑制剂,在临床试验中取得了成功。
在一项临床试验中,一种药物显示出对抗 KRAS 蛋白突变体的功效。其他四项试验也在进行中,证明对 KRAS 和相关蛋白的几种不同突变形式的有效抑制。
这些药物充当蛋白质降解剂。这些药物不是仅仅阻断蛋白质,而是将 KRAS 与一种名为 E3 泛素连接酶的酶结合。
该酶将 KRAS 标记为“细胞垃圾”,促使细胞以物理方式摧毁突变体。
今年 3 月,研究人员报告了第一个在人体中测试的 KRAS 降解剂的有希望的结果。最近的一项试验显示,在...